Aluno: mauricio alexandre reis junior



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PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM

CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
ALUNO: MAURICIO ALEXANDRE REIS JUNIOR

TÍTULO DO TRABALHO: ESTUDO DE ESTABILIDADE, EFICÁCIA E CITOTOXICIDADE DO ATIVO FOTOPROTETOR (E)-4-(TERC-BUTIL)-N-((E)-3-(4-METOXIFENIL) ALILIDENO) BENZIDRAZIDA

DATA DA DEFESA: 06/02/2017

CURSO: MESTRADO



ORIENTADORA: Profa. Dra. VERA LUCIA BORGES ISAAC

ÁREA DE CONHECIMENTO: FARMACIA

RESUMO:  A exposição constante e excessiva à radiação solar pode resultar no aparecimento de vários efeitos lesivos como: inflamação, mutação genética e hiperpigmentação. O uso de formulações fotoprotetoras é uma das ações mais eficazes contra os efeitos lesivos causados pela exposição a radiação solar. Em experimentos anteriores realizados no laboratório de Química Farmacêutica da UNESP, foi sintetizado o ativo fotoprotetor (E)-4-(terc-butil)-N'-((E)-3-(4-metoxifenil)alilideno)benzidrazida. O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia e citotoxicidade deste ativo fotoprotetor. Para avaliação da estabilidade, o ativo fotoprotetor foi incorporado, no creme base, na concentração de 2%. A formulação fotoprotetora foi submetida a diferentes condições de estresse: 45±2º C, 5±2º C e exposição à luz solar. Foram realizados ensaios de reologia, pH, viscosidade, densidade relativa e FPS. A avaliação de liberação do ativo da formulação fotoprotetora foi efetuada no equipamento Microette. A quantificação de liberação do ativo foi realizada por espectrofotometria de UV após 2, 4, 6, 8 e 12 horas de ensaio. O ensaio de citotoxicidade foi realizado pelo método de MTT. As células hepáticas (HepG2) foram cultivadas em meio de cultura Minimum Essential Media (MEM) e tratadas com diferentes concentrações do ativo. No estudo de estabilidade, não foram observadas alterações significativas da formulação (p<0,05). O FPS médio da formulação fotoprotetora foi 3,5. A concentração máxima de ativo liberado foi de 3,63 µg/cm2. No ensaio de citotoxicidade, foi observado que o ativo fotoprotetor, na concentração de 7142,86 µg/mL, reduziu a viabilidade celular em 4,9% (92,49%-87,5%) em relação ao controle negativo. Estes resultados demonstram que esta formulação fotoprotetora não é citotóxica, é eficaz e sugere a possibilidade deste ativo ser promissor de uma nova classe de filtros solares para prevenção de câncer de pele.

PALAVRAS-CHAVE DO TRABALHO: Filtro solar, Câncer de pele, Estabilidade, Citotoxicidade

ABSTRACT: Constant and excessive exposure to solar radiation can result in the appearance of several harmful effects such as: inflammation, genetic mutation and hyperpigmentation. The use of photoprotective formulations is one of the most effective actions against the harmful effects caused by exposure to solar radiation. In previous experiments conducted in the Laboratory of Pharmaceutical Chemistry of UNESP, the active (E) -4- (tert-butyl) -N '- ((E) -3- (4-methoxyphenyl) allylidene) benzhydrazide photoprotectant was synthesized. The objective of this work was to evaluate the efficacy and cytotoxicity of this photoprotective active. To evaluate the stability, the photoprotective active was incorporated, in the base cream, in the concentration of 2%. The photoprotective formulation was submitted to different stress conditions: 45 ± 2 ° C, 5 ± 2 ° C and exposure to sunlight. Rheology, pH, viscosity, relative density and FPS tests were performed. The evaluation of the release of the active from the photoprotective formulation was carried out in Microette equipment. The quantification of the active release was performed by UV spectrophotometry after 2, 4, 6, 8 and 12 hours of assay. The cytotoxicity assay was performed by the MTT method. Hepatic cells (HepG2) were cultured in Minimum Essential Media (MEM) medium and treated with different concentrations of the active. In the stability study, no significant changes in the formulation were observed (p <0.05). The mean SPF of the photoprotective formulation was 3.5. The maximum concentration of active released was 3.63 μg / cm2. In the cytotoxicity assay, it was observed that the active photoprotectant, at a concentration of 7142.86 μg/mL, reduced cell viability in 4.9% (92.49% -87.5%) in relation to the negative control. These results demonstrate that this photoprotective formulation is not cytotoxic, is effective and suggests the possibility of this active being promising of a new class of sunscreens for prevention of skin cancer.


BANCA EXAMINADORA

Membros Titulares:

PROFª. DRª. VERA LUCIA BORGES ISAAC

PROFª. DRª. THALITA PEDRONI FORMARIZ

PROF. DR. JEAN LEANDRO DOS SANTOS


Membros Suplentes:
BIBLIOTECA DEPOSITÁRIA:

Biblioteca da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Araraquara-UNESP - Rodovia Araraquara-Jaú, km 1 – Araraquara-SP

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