Estudo eletroanalítico da dapsona, uma droga contra a Hanseníase



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Análise térmica da dapsona visando o estudo de sua compatibilidade com excipientes

Maxsuelen Rodrigues Soares (aluna PIBIC/UFPI), Cleide Maria Leite de Souza

(colaboradora, Dpto. de Química – UFPI), Lívio Cesar Cunha Nunes (colaborador, Dpto. de Bioquímica e Farmacologia – UFPI), Alexandre Araújo de Souza (Dpto. de Química – UFPI).

alesouza@ufpi.edu.br


INTRODUÇÃO
A dapsona é uma sulfona ativa contra um amplo espectro de bactérias, nas quais inibe a biossíntese protéica por antagonismo competitivo com o ácido paraaminobenzóico pelo sítio de ação da dihidropteroato sintetase, ou age como inibidor da diidrofolato redutase (GRUNWALD; AMICHAI, 1996). Seu emprego em patologias de notificação compulsória como a hanseníase, a malária e como tratamento coadjuvante na pneumonia (Pneumocystis carinii) e em pacientes portadores de AIDS, coloca a dapsona como fármaco referência na terapêutica clínica (ANVISA, 2002), incluindo-a na Relação Nacional de Medicamentos Essenciais (RENAME). O trabalho teve como objetivo elucidar as interações entre a droga dapsona e excipientes, por análise térmica, em especial através da calorimetria exploratória diferencial (DSC) e da termogravimetria (TGA).

METODOLOGIA
A estabilidade térmica da dapsona e dos excipientes foram estudas usando calorimetria exploratória diferencial (DSC) e termogravimetria (TGA). Inicialmente foram analisadas a dapsona e os excipientes (amido solúvel, celulose microcristalina, lactose monohidratada, croscarmelose e estearato de magnésio) separadamente. Em seguida foram analisadas misturas binárias homogêneas 1:1 (w/w) da dapsona com os excipientes. As amostras foram preparadas em laboratório e os ensaios de TGA e DSC, foram realizados em atmosfera inerte de nitrogênio (N2) puro. As análises de TGA foram feitas em uma faixa de temperaturas de 30 °C a 900 °C a uma razão de aquecimento de 10 °C/minuto. As análises de DSC foram feitas em uma faixa de temperaturas de 30 a 600 oC, a uma razão de aquecimento de 10 °C/minuto. A massa de amostras utilizadas inicialmente para o TGA foi de aproximadamente 6 mg. Antes do início das análises foi realizada a calibração de massa, de temperatura, de linha de base e de fluxo de calor nas condições de análise.
RESULTADOS E DISCUSSÃO
Inicialmente as amostras foram preparadas manualmente e separadamente em laboratório. As análises realizadas em TGA foram feitas em atmosfera inerte de nitrogênio com uma faixa de temperatura de 10 °C/minuto em uma razão de aquecimento de 30 °C a 900 °C. No DSC, as amostras foram analisadas em uma razão de aquecimento de 30 °C a 600 °C, também em atmosfera inerte de nitrogênio.

A análise da dapsona pura no TGA mostrou que há uma perda grande de massa na faixa de 320 ºC a 380 ºC. Essa perda de massa é muito provavelmente devida à evaporação da amostra. Entretanto, não se pode afirmar que houve degradação da substância. A análise da dapsona em DSC . mostrou um evento endotérmico, em 80-85 ºC que é atribuído provavelmente à transição vítrea da Dapsona (Bernabei et al.,1982). Um segundo evento endotérmico, observado em 180 °C, é atribuído à fusão da Dapsona (GREBOGI, 2009). Um terceiro evento endotérmico é observado em 370 °C e é atribuído à vaporização da amostra.




Figura 1Curva TGA da dapsona




Figura 2Curva DSC da dapsona
Os resultados obtidos para os excipientes, analisando-os isoladamente em TGA e DSC, foram os mesmos já descritos na literatura.
CONCLUSÂO
Os resultados obtidos por TGA e DSC evidenciaram o comportamento térmico da dapsona e dos excipientes. Com a utilização desses métodos foi possível determinar a estabilidade desses materiais, que é um fator determinante no controle de qualidade de fármacos. Os resultados aqui obtidos estão em concordância com os encontrados na literatura.
AGRADECIMENTOS

  • LAPETRO, NTF.


REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS


  1. ANVISA. Portaria nº 1.587, de 3 de setembro de 2002: Diário Oficial da União 2002.




  1. GRUNWALD, M. H.; AMICHAI, B. Dapsone - The treatment of infectious and inflammatory diseases in dermatology. International Journal of Antimicrobial Agents, v.7, n.3, p.187-192, 1996.


PALAVRAS-CHAVES: Dapsona. TGA. DSC.

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