Rubiana mara mainardes



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RUBIANA MARA MAINARDES
TÍTULO

DESENVOLVIMENTO DE NANOPARTÍCULAS DE PLA E PLA-PEG PARA ADMINISTRAÇÃO INTRANASAL DE ZIDOVUDINA


DATA DA DEFESA: 04/04/2007
RESUMO

A zidovudina (AZT) é um fármaco amplamente usado no tratamento da síndrome da imunodeficiência adquirida. O AZT apresenta baixa biodisponibilidade oral pois sofre rápido e extenso metabolismo de primeira passagem hepática, além de curto t1/2. Sendo assim, altas e freqüentes doses são requeridas para se manter concentrações plasmáticas efetivas e, dessa maneira, apresenta graves efeitos colaterais, dose-dependentes, que limitam o seu uso em determinados tipos de pacientes. As nanopartículas são eficientes sistemas poliméricos que contribuem para a redução da toxicidade de fármacos, pois são capazes de liberá-los de maneira prolongada, proporcionando maior tempo de contato do fármaco com o plasma e tecidos. A via de administração intranasal é uma rota interessante, quando se deseja evitar o metabolismo de primeira passagem e, também, pode oferecer um ótimo perfil de absorção para nanopartículas. Neste trabalho, estudouse a incorporação de AZT em nanopartículas de PLA e de blendas de PLA-PEG com diferentes razões molares. A caracterização físico-química demonstrou que a presença do PEG influenciou a forma, o diâmetro médio, a eficiência de encapsulação, assim como o potencial de superfície das partículas. O diâmetro médio e a eficiência de encapsulação das nanopartículas aumentaram com o aumento crescente da razão molar de PEG na blenda. A forma geral e a apresentação das partículas variaram em função da concentração de PEG, sendo que os melhores resultados foram obtidos com as menores razões molares deste na blenda. Os experimentos de liberação in vitro mostraram que a liberação do AZT a partir das nanopartículas foi mais lenta em relação ao AZT em solução. A presença do PEG nas nanopartículas alterou o perfil de liberação do AZT, tornando a sua liberação mais rápida do que a partir das nanopartículas de PLA. O ensaio de fagocitose ex vivo demonstrou que as nanopartículas compostas pelas blendas de PLA-PEG foram mais eficientes em evitar a ativação de células fagocíticas. O estudo de biodisponibilidade intranasal em ratos demonstrou que as nanopartículas compostas por blendas de PLA-PEG apresentaram maior tempo de circulação sanguínea, quando comparada com as nanopartículas sem PEG. Os estudos demonstram que as nanopartículas de PLA e de blendas de PLA-PEG podem ser utilizadas como eficientes sistemas de liberação intranasal de fármacos.

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